植物提取物超微粉體制備技術(shù)
發(fā)布時間：2017-10-20
我國擁有豐富的藥用植物資源，已經(jīng)從植物提取物中發(fā)現(xiàn)了大量具有顯著生理或藥理活性的有效成分。
姜黃素具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化多種生物活性；
甘草酸抗炎、保肝解毒等方面有較好的療效；
紫杉醇對多種腫瘤細胞具有明顯的抑制作用；
水飛薊賓在誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡、抗炎癥和抗氧化等方面有顯著療效。
植物提取物大都是脂溶性成分，因其水溶性差、生物利用度低，故其在臨床上的推廣應(yīng)用受到了一定程度的限制。隨著藥學(xué)科學(xué)的不斷進步及各種超微粉體在藥物制劑學(xué)方面的成功應(yīng)用，超微粉體制備技術(shù)已成為人們關(guān)注的重點。
有關(guān)研究結(jié)果表明，超微粉體因為粒徑小，比表面積大大增加，與大顆粒相比，藥物顆粒具有更好的水溶性和更高的飽和溶解度。目前國內(nèi)外學(xué)者對如何解決植物提取物水溶性差等問題進行了一些卓有成效的研究。
文章綜述了有關(guān)能增強植物提取物水溶性的超臨界流體技術(shù)、高壓均質(zhì)技術(shù)、乳化溶劑擴散技術(shù)、機械研磨技術(shù)等超微粉體制備技術(shù)的研究進展。
超臨界流體制備技術(shù)
利用超臨界流體與藥物溶液混合后從噴嘴噴出形成超微粒子。
超臨界流體技術(shù)雖然能夠較好地控制藥物顆粒的大小，但在工業(yè)化生產(chǎn)過程中存在成本較高、操作復(fù)雜、缺乏產(chǎn)業(yè)化規(guī)模的高壓容器等缺點，這些缺點制約了超臨界流體技術(shù)在植物超微粉體制備中的應(yīng)用。
高壓均質(zhì)制備技術(shù)
利用高壓均質(zhì)機在高壓下形成的空穴和氣穴效應(yīng)，將藥物粉碎為納米尺度的粒子，同時降低藥物粒子的多分散系數(shù)。
高壓均質(zhì)法適用的范圍廣泛且制備過程簡單，不需使用有機溶劑，對難溶于水和油的植物提取物都適用，而且工藝的重現(xiàn)性好，易于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。
乳化溶劑擴散法
適用于提取物中有難溶性和揮發(fā)油等成分的納米微粒的制備，在擴散的過程中，可加入表面活性劑來控制粒子的增長，并增強其穩(wěn)定性。采用此法制備的微粉，其晶型圓整、無粘連、粒徑分布均勻，同時有較高的載藥量和包封率。
乳化技術(shù)的特點是不需要特殊的反應(yīng)設(shè)備，通過控制液滴的尺度就可以達到控制藥物顆粒的粒度。但反應(yīng)過程中需加入表面活性劑來維持體系的穩(wěn)定，因此需以后處理步驟去除表面活性劑，以便得到較純的藥物。
機械研磨法
是制備超微粉體的一種傳統(tǒng)物理方法，其原理是通過研磨機器提供外力，破壞顆粒之間的分子內(nèi)聚力，從而使物料被粉碎成納米級粒子。
機械研磨技術(shù)雖然操作簡單、生產(chǎn)能力強，但主要問題是碾磨過程中會出現(xiàn)碾磨介質(zhì)的溶燭、脫落，其混入產(chǎn)品中會造成污染。
上述每種技術(shù)自身都存在一定的局限性，為了完善適用于各種用途的超微粉體制備技術(shù)，常把多種技術(shù)集成在一起，可以克服單一的超微粉體制備技術(shù)的缺點。如將碾磨技術(shù)與高壓均質(zhì)技術(shù)結(jié)合使用后，能制備出粒徑更小的超微粉體；將沉淀技術(shù)與高壓均質(zhì)技術(shù)集成使用，能制備出形貌更規(guī)則的超微顆粒。